1.新药研发的漫长道路

2.当今新药研发的挑战

3.药物处方开发的阶段性

4.处方前研究与处方研究的关系

5.药物不同研发阶段的处方前研究之内容及案例

模块二：人体胃肠系统之pH分布与药物的吸收

1.口服递送剂型的吸收率与生物利用度

2.人体胃肠道的pH分布

3.胃肠道生物膜壁的结构

4.药物通过肠壁细胞粘膜通道的机制

5.药物的肠道转运与吸收，转运蛋白及其底物

模块三：药物的溶解度

1.为什么要关注溶解度

2.溶解度与酸碱解离常数的关系

3.动力学溶解度与热力学溶解度

4.高通量测定方法

5.平衡溶解度之测定方法

6.改善及强化溶解度的途径

7.溶解度参数

8.案例解析

9.有机溶剂与络合剂增溶能力之比较

10.通过前药改善溶解度

11.亮氨酸粉末的溶解度

12.动物实验的液体载体

13.动物实验的液体配方策略

14.动物实验处方的常用辅料

15.混悬液稳定性问题

16.什么时候需要有限的溶解度？

17.溶解度与溶出速度

18.溶出速度测定

模块四：药物的渗透性

1.渗透性的概念与模型

2.PAMPA与Caco-2 之比较

3.非细胞型药物转运测定法之优点

4.渗透率测定方法的复杂性与预测性之关系

5.渗透性可以被调制吗?

6.溶解度、渗透性、和剂量的关系

7.溶解度、渗透性之间的相互作用

模块五：几种生物药剂学的ADME分类系统

1.生物药剂学分类系统(BCS)

2.生物制药药物消除分类系统

3.BCS和BDDCS的主要区别

4.药物的可开发性分类系统 (DCS)

5.3种分类系统之比较

模块六：药物的亲水性与亲脂性：酸碱解离常数 pKa、分配系数 Log P、与分布系数 Log D

1.为什么要研究酸碱解离常数

2.从《世界药物索引》看可解离药物的分布

3.类药化合物的pKa值分布

4.酸碱官能团及其强度

5.pH对溶解度、渗透性的影响

6.分配系数与分布系数

7.分配系数与分布系数的关系

8.Log D值与口服药物吸收的关联

模块七：药物的物理形态

1.多晶现象及其稳定性

2.无定形物与玻璃化转变温度

3.多晶型与固体制剂

4.药物盐型

5.多晶性对生物利用度的影

6.多晶性对稳定性的影响

7.晶型转变的判断规则: 互变型与单变型

8.对映异构体

9.多晶实例: 利托那韦, 罗替戈汀, 沙利度胺

10.不同晶型的DSC谱图：无水物与水合物间的晶型转变

11.为什么要关注药物的吸湿性

12.动态水蒸汽吸附等温线

模块八：化合物的成药性与可开发性之预判

1.成药性物理、化学性质的规律

2.获批药物理化性质的统计平均值

3.利平斯基成药性5规则

4.韦伯规则

5.高斯规则

6.华林规则

7.芳香环数对成药性的影响

8.用利平斯基和韦伯规则计算成药性示例

●莫西沙星

●万古霉素

●P紫杉醇

模块九：生物大分子药物的处方前研究

1.蛋白质药物的制剂开发

2.蛋白质的结构及其稳定性

3.蛋白质的变性与降解

4.蛋白质的物理降解: 去折叠、吸附、聚集、沉淀

5.蛋白质的化学降解：氧化、脱酰胺、二硫键的形成

6.等电点, 构象转变温度

7.盐对蛋白质性质的影响-霍夫迈斯特序列

8.强降解研究

9.典型的稳定性问题及其可能的解决方案

刘老师

跨国药企研发部门负责人

1.非参会人员

奖品：CDE、CFDI、研发机构等专家电子版文章合集约890篇（截至2025.3）。

2.参会人员

奖品1：USB3.0极速32G优盘2个或药研定制高档雨伞一把 ，2选1（每家报名企业限5人，按登记时间为序）。

奖品2：CDE、CFDI、研发机构等专家电子版文章合集约890篇（截至2025.3）。

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